从月桂酰阿立哌唑看药物剂型的升级

抗精神病药物的剂型改造升级不管对于原研企业还是仿制药企业，一直是关注的重点。以抗精神病药物阿立哌唑浅析药物剂型的改良升级过程。

一、阿立哌唑

剂型不断改进，降低用药频率

因为特殊的用药人群，所以提高患者的依从性一直是抗精神病药的关注重点，阿立哌唑从诞生之日起就一直在不断的对剂型进行改造，用药频率也从最初的每日一次改为后来的一月一次，如图1，患者的顺应性大大提升。

 图1 阿立哌唑剂型改造历史

插上科技的翅膀，开发数字化药物

大冢制药与合作伙伴美国数字医药公司Proteus开发了全球首个数字化药物Abilify Mycite（含传感器的阿立哌唑片），这是一款药物-设备组合产品，由内嵌了一款摄入性事件标记（IEM）传感器的口服阿立哌唑片组成。

化学结构改造，延长产品生命周期

大冢和灵北将阿立哌唑进行了结构的改造得到Brexpiprazole(依匹哌唑)，如图2，该药用于重度抑郁症辅助治疗和精神分裂症。

仿制药企业剂型改造分一杯羹

爱尔兰公司Alkermes在2015年成功地将阿立哌唑开发成月桂酰阿立哌唑，将阿立哌唑开发成前药，在阿立哌唑市场份额上分一杯羹。而且该公司在成功开发出新制剂后并没有停滞不前，而是走上了自己的改造升级之路。ARISTADA INITIOTM采用Alkermes专有的纳米晶体技术，与ARISTADATM相比，使用较小粒径的缓释制剂，以加快溶解速度，从而更快达到有效浓度。

 图2 阿立哌唑化学结构改造历史

总结

通过分析可以发现，国外药企开发的新药上市后会对其剂型一直进行改造升级。目前我国新药开发处于历史的新阶段，越来越多的新药上市，将来也会有更多的新药上市，如何进行剂型或者化学结构的改造，增加患者的顺应性，延长产品的生命周期，应该也会受到更多的重视。此外，我们可以发现，很多的仿制药企业，通过剂型的改造，异军突起，这也是目前国内企业以相对较低的成本进军国际高端仿制药市场的可行策略之一。

来源：新浪医药新闻